Paikallispuudutteiden toiminta

Paikallispuudutteiden kemia

Paikallispuudutteet ovat molekyylejä, jotka pysäyttävät hermosignaalien etenemisen kehosta aivoihin.

Hermosolun kalvon pinnassa on proteiineja, joiden läpi Na⁺-ionit voivat kulkea. Positiivisten Na⁺-ionien sukeltaminen hermosolun sisään ionikanavan läpi muodostaa solun sisälle positiivisen varauksen. Tämä nouseva positiivinen varaus avaa seuraavan kalvolla olevan Na⁺-ionikanavan. Näin ionikanavat aukeavat toinen toisensa jälkeen hermosolukalvon pinnalla kuin yleisön tekemät aallot urheilukilpailuissa. Tämä rintama kuljettaa hermosignaalin.

Estämällä Na⁺ kanavan toiminta, kuten tukkimalla se kanavaproteiinin sisään mahtuvalla molekyylillä, voidaan aallon eteneminen ja hermosignaali pysäyttää.

Luonnon puudutteet

Kokaiini on eteläamerikkalaisen koka-pensaan (Erythroxylum coca Lam., alla) lehdissä esiintyvä alkaloidi. Perulaisten tiedetään lievittäneen kipua pureskelemalla koka-pensaan lehtiä jo 1532. Todennäköisimmin vaikutus on kuitenkin tunnettu jo inkasivilisaatioissa. Kokaiini onkin ensimmäinen paikallispuudute, joka tuotiin osaksi eurooppalaista lääketiedettä 1800-luvulla.

Kokaiinissa on kuitenkin yksi suuri ongelma: se on todella addiktoivaa. Tämän takia kemistit alkoivat muokata kokaiinin runkorakennetta toiveenaan löytää yhdisteitä, jotka toimivat puudutteina, mutta jotka eivät ole voimakkaasti addiktoivia. Tämän työn seurauksena 1890-luvulla löydettiin yhdiste bentsokaiini. Työ jatkui ja vuonna 1904 löydettiin prokaiini.